Significado y Funcionamiento de la Unión de Ligandos

Significado | Concepto | Definición:

Los ligandos son moléculas desencadenantes de señales más pequeñas que pueden unirse con una molécula más grande, llamada sustrato , para ejercer algún tipo de efecto biológico. El proceso mediante el cual estos dos tipos de moléculas se unen se denomina unión de ligandos , que es un proceso vital mediante el cual las hormonas , los neurotransmisores y los fármacos afectan a las células.

Un ligando puede ser producido por un organismo, o artificial, pero un sustrato es siempre una biomolécula o una molécula producida por un organismo. Por lo general, el sustrato es una proteína diana, que contiene sitios específicos para unirse a ciertos ligandos.

Las fuerzas intermoleculares, o enlaces más débiles formados entre moléculas, proporcionan los medios para que se produzca la unión del ligando. Los enlaces de hidrógeno , los enlaces iónicos y las fuerzas de Van der Waal se utilizan para facilitar el enlace ligando-sustrato .

La relativa debilidad de estos enlaces permite que sean reversibles y que el ligando y el sustrato se disocien uno del otro, sin cambios, después de la unión. En raras ocasiones, se produce un enlace covalente, donde el ligando y el sustrato no se disocian posteriormente.

Afinidad es un término utilizado para describir la fuerza de unión entre el ligando y el sustrato. Los ligandos de alta afinidad son útiles para inducir cambios en los sustratos, ya que su fuerza de unión les permite permanecer en el sitio por más tiempo.

Ciertas proteínas diana, como los receptores celulares con canales iónicos acoplados activados por unión, se unirían por tanto de manera más eficaz mediante un ligando con alta afinidad.

La unión de ligandos puede tener varios efectos sobre la proteína diana, y se clasifican según los cambios estructurales que tienen lugar después de la unión. El término agonista se refiere a un ligando que se une a un sitio receptor en la proteína y provoca una respuesta física.

Los agonistas parciales se unen al sitio del receptor, pero solo son capaces de causar una respuesta parcial o incompleta. Los antagonistas también se unen a los receptores, pero no provocan ninguna respuesta. Estos términos se refieren a la eficacia de unión del ligando, o la capacidad de una molécula para provocar una respuesta cuando se une.

Debido a los sitios receptores limitados en un área, la unión del ligando se vuelve competitiva cuando está presente más de uno de estos compuestos. El compuesto con mayor afinidad normalmente se unirá a sustratos en concentraciones más altas que uno con menor afinidad.

Sin embargo, los ligandos se unen y se disocian constantemente de los receptores, lo que significa que habrá una concentración menor de ligandos de menor afinidad unidos a los receptores en un momento dado. Tanto la afinidad como la eficacia de los ligandos determinan cómo responderán los sustratos en su presencia.